ACCIÓN Y MECANISMO
- Antigripal.
* Ibuprofeno: Antiinflamatorio no esteroídico (AINE), con propiedades analgésicas y antitérmicas, que actúa impidiendo la síntesis de prostaglandinas, mediante la inhibición competitiva y reversible de las diversas isoformas de ciclooxigenasa (COX), tanto a nivel periférico como en el sistema nervioso central. Los efectos analgésico y antiinflamatorio están relacionados con la inhibición de la síntesis de prostaglandinas (PG). La acción antitérmica está relacionada con la inhibición de la síntesis de PGE2.
* Clorfenamina: antihistamínico H1 y anticolinérgico. Reduce los síntomas catarrales como estornudos, lagrimeo o rinorrea.
* Fenilefrina: agonista adrenérgico alfa-1. Produce vasoconstricción, reduciendo la congestión nasal.
CONTRAINDICACIONES
- Hipersensibilidad a ibuprofeno, clorfenamina o fenilefrina o a cualquier otro componente del medicamento.
- Debido a una posible reacción alérgica cruzada de ibuprofeno con el ácido acetilsalicílico u otros AINE, no debe administrarse este medicamento en caso de [ALERGIA A SALICILATOS] o [ALERGIA A AINE]. Estas reacciones alérgicas son especialmente frecuentes en pacientes asmáticos, con pólipos nasales o que hayan experimentado rinitis, angioedema o urticaria al recibir otro AINE o salicilatos.
- [ULCERA PEPTICA] activa o recidivante, enfermedad inflamatoria intestinal activa o cualquier otro proceso que aumente el riesgo de [HEMORRAGIA GASTROINTESTINAL]. El ibuprofeno presenta efectos ulcerogénicos debido a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas, por lo que podría aumentar el riesgo de hemorragia digestiva y perforación.
- Insuficiencia renal grave (CLcr < 30 ml/min). No se ha evaluado la seguridad y eficacia, por lo que se aconseja no emplear.
- Insuficiencia hepática grave (clase C de Child-Pugh). No se ha evaluado la seguridad y eficacia, por lo que se aconseja no emplear.
- Insuficiencia cardíaca grave (clase III-IV de la NYHA) o hipertensión no controlada. La retención de líquidos podría empeorar estas patologías.
- Enfermedades cardiovasculares graves (como enfermedad coronaria, angina de pecho).
- Taquicardia.
- [ALTERACIONES DE LA COAGULACION]. El ibuprofeno presenta unos efectos antiagregantes plaquetarios, aunque menos potentes y duraderos que los del ácido acetilsalicílico. Por lo tanto, puede aumentar el tiempo de hemorragia, por lo que debe emplearse con precaución en pacientes con [DIATESIS HEMORRAGICA] o [HEMORRAGIA] activa.
- [HIPERTIROIDISMO], [HIPERTENSION ARTERIAL]. Por contener fenilefrina existe riesgo de crisis hipertensivas.
- Diabetes mellitus.
- Pacientes tratados con un IMAO en las 2 semanas anteriores (ver Interacciones, fenilefrina).
- Pacientes en tratamiento con medicamentos simpaticomiméticos, con beta-bloqueantes (ver Interacciones).
- Uso concomitante con AINE incluyendo inhibidores específicos de la ciclooxigenasa-2 (ver Interacciones).
- [GLAUCOMA]. El efecto midríatico anticolinérgico de clorfenamina puede aumentar la presión intraocular.
- Embarazo. El uso de ibuprofeno está contraindicado durante el tercer trimestre del embarazo, no aconsejándose su empleo durante períodos prolongados de tiempo en los dos primeros trimestres.
- Adolescentes y niños menores de 12 años.
INDICACIONES
- [RESFRIADO COMUN], [GRIPE]. Alivio de los síntomas en procesos catarrales y gripales que cursen con fiebre, dolor leve o moderado, congestión y secreción nasal, para adultos y niños a partir de 12 años.
INTERACCIONES
Interacciones debidas al ibuprofeno:
NORMAS PARA LA CORRECTA ADMINISTRACIÓN
- Administración oral.
- Disolver el comprimido con un poco de líquido, preferiblemente en medio vaso de agua y esperar hasta que haya cesado el burbujeo o efervescencia. Se puede agitar con una cucharilla para una más rápida disolución. Pueden quedar restos blanquecinos adheridos al vaso; se recomienda volver a echar un poco de agua en el vaso agitar para disolver todo y tomar a continuación.
Administración con alimentos: se recomienda tomar el medicamento con las comidas o con leche, especialmente si se notan molestias digestivas.
No se deben tomar bebidas alcohólicas durante el tratamiento con este medicamento.
POSOLOGÍA
Vía oral:
- Adultos y niños a partir de 12 años: 1 comprimido/8-12 h. Dosis máxima: 3 comprimidos (1.200 mg de ibuprofeno)/24 h.
Las reacciones adversas pueden minimizarse utilizando la dosis mínima eficaz durante el menor tiempo necesario para controlar los síntomas.
- Niños < 12 años: no se recomienda.
- Ancianos: pueden requerir dosis inferiores (ver Precauciones).
Posología en situaciones especiales:
- Insuficiencia cardiaca:
Insuficiencia cardiaca leva a moderada: reducir la dosis, usando con precaución la mínima dosis posible de ibuprofeno.
Insuficiencia cardiaca grave (clase IV NYHA): el uso de ibuprofeno está contraindicado.
Duración del tratamiento: Si la fiebre persiste más de 3 días de tratamiento, el dolor o los otros síntomas durante más de 5 días, o bien el paciente empeora o aparecen otros síntomas, se deberá evaluar la situación clínica. La administración del medicamento está supeditada a la aparición de los síntomas. A medida que éstos desaparezcan se debe suspender ésta.
POSOLOGÍA EN INSUFICIENCIA HEPÁTICA
- Insuficiencia hepática leve a moderada (clases A y B de Child-Pugh): reducir la dosis, usando con precaución la mínima dosis posible de ibuprofeno.
- Insuficiencia hepática grave (clase C de Child-Pugh): el uso de ibuprofeno está contraindicado.
POSOLOGÍA EN INSUFICIENCIA RENAL
- Insuficiencia renal leve a moderada (CLcr 30-90 ml/min): reducir la dosis, usando con precaución la mínima dosis posible de ibuprofeno.
- Insuficiencia renal grave (CLcr < 30 ml/min): el uso de ibuprofeno está contraindicado.
PRECAUCIONES
- Efectos cardiovasculares. Los estudios clínicos sugieren que el uso de ibuprofeno, en particular a una dosis elevada (=/> 2.400 mg/24 h) puede estar asociada con un pequeño aumento del riesgo de eventos trombóticos arteriales (por ejemplo infarto de miocardio o accidente cerebrovascular). En general, los estudios epidemiológicos no sugieren que el ibuprofeno dosis baja ( Los pacientes con hipertensión arterial no controlada, [INSUFICIENCIA CARDIACA] congestiva (NYHA II-III), [CARDIOPATIA ISQUEMICA] establecida, [ARTERIOPATIA PERIFERICA] y / o enfermedad cerebrovascular ([ICTUS] o [ISQUEMIA CEREBRAL]) sólo deben ser tratados con ibuprofeno después de una cuidadosa consideración y se debe evitar dosis altas (=/> 2.400 mg/24 h).
Una cuidadosa valoración también debe realizarse antes de iniciar el tratamiento a largo plazo de pacientes con factores de riesgo cardiovasculares: [HIPERTENSION ARTERIAL], [DISLIPEMIA], [DIABETES], [TABAQUISMO], sobre todo si se requieren altas dosis de ibuprofeno (=/> 2.400 mg/24 h).
Para evitar la aparición de problemas cardiovasculares no se debe sobrepasar la dosis máxima de 1.200 mg/24 h de ibuprofeno.
- Efectos gastrointestinales. En pacientes de riesgo o que han manifestado alteraciones gastrointestinales debidas al uso de fármacos AINE, el ibuprofeno debe administrarse con precaución y bajo control del médico; se han dado cuadros de úlceras grastroduodenales, así como hemorragia y casos de perforación que podrían ser mortales. El riesgo de úlcera se encuentra aumentado en tratamientos a altas dosis o durante largos períodos de tiempo, pacientes con historial de úlcera péptica, especialmente si ha tenido ya hemorragia o perforación gastrointestinal, así como en ancianos.
Como regla general, se aconseja administrar cualquier AINE con alimentos, para reducir el daño gástrico. Además, en grupos de riesgo se aconseja iniciar el tratamiento con la dosis mínima posible, y asociar siempre que se pueda un fármaco antiulceroso (antihistamínicos H2 o inhibidores de la bomba).
Deberá vigilarse estrechamente a aquellos que estén en tratamiento con fármacos que puedan favorecer las hemorragias, como anticoagulantes orales o antiagregantes plaquetarios.
En caso de aparecer síntomas de úlcera activa o hemorragia digestiva, se interrumpirá el tratamiento. De igual manera, no debe iniciarse un tratamiento con ibuprofeno en personas con úlcera péptica activa (Véase Contraindicaciones).
- [ASMA] crónico. En estos pacientes es especialmente frecuente la aparición de reacciones de hipersensibilidad con broncoespasmo, por lo que se recomienda extremar las precauciones. En caso de observarse empeoramiento de la función respiratoria, se suspenderá la administración de ibuprofeno.
- [INSUFICIENCIA RENAL]. La eliminación del ibuprofeno podría verse reducida en caso de insuficiencia renal, con riesgo de intoxicación. Además, podría dar lugar a una disminución del flujo sanguíneo renal con insuficiencia renal aguda reversible, e incluso se han descrito casos de síndrome nefrótico y nefritis intersticial aguda con tratamientos prolongados. En pacientes con insuficiencia leve a moderada (CLcr entre 30-90 ml/min) se recomienda iniciar el tratamiento con una dosis menor a la de pacientes con funcionalidad renal normal, vigilando cuidadosamente al paciente. El uso en insuficiencia grave (CLcr < 30 ml/min) está contraindicado (Véase Contraindicaciones).
- [INSUFICIENCIA HEPATICA]. Debido a su metabolismo hepático, en caso de insuficiencia hepática podría producirse acumulación e intoxicación. En pacientes con insuficiencia leve a moderada (clase A ó B de Child-Pugh) se recomienda iniciar el tratamiento con una dosis menor a la de pacientes con funcionalidad hepática normal, vigilando cuidadosamente al paciente. El uso en insuficiencia grave (clase C de Child-Pugh) está contraindicado (Véase Contraindicaciones).
- [ENFERMEDAD INFLAMATORIA INTESTINAL]. Los AINE podrían precipitar crisis sintomáticas de enfermedades como enfermedad de Crohn o colitis ulcerosa, por lo que se aconseja usar con precaución, y evitar su uso en caso de enfermedades activas (Véase Contraindicaciones).
- [MENINGITIS ASEPTICA]. Se han comunicado casos raros de meningitis aséptica en pacientes tratados con AINE, debido probablemente a una reacción de hipersensibilidad, si bien no se ha encontrado alergia cruzada entre AINE. Ha sido más frecuente en pacientes con [LUPUS ERITEMATOSO SISTEMICO] y otras [COLAGENOSIS], aunque también ha sido notificada en algunos pacientes que no padecían estas patologías. En pacientes tratados con AINE que desarrollen síntomas de meningitis, se debe considerar la posibilidad de meningitis aséptica.
- Debido al riesgo de depresión del SNC se debe advertir al paciente que evite el consumo de bebidas alcohólicas o ingestión de depresores del SNC (barbitúricos o tranquilizantes) conjuntamente con el medicamento.
- Puede producir sensibilidad cruzada: Los pacientes sensibles a un antihistamínico pueden ser sensibles a otros antihistamínicos.
- Pacientes con patologías que pudieran verse agravadas por los efectos anticolinérgicos o simpaticomiméticos, como [ESTREÑIMIENTO], [OBSTRUCCION INTESTINAL], [HERNIA DE HIATO], [ENFERMEDAD POR REFLUJO GASTROESOFAGICO], [ULCERA PEPTICA] estenosante, [COLITIS ULCEROSA], insuficiencia cardiaca, [ATEROSCLEROSIS], arteriopatia periférica, [ANEURISMA], [HIPERPLASIA PROSTATICA] u otras causas de [RETENCION URINARIA].
- Situaciones que pudieran elevar la temperatura corporal. Los fármacos anticolinérgicos podrían interferir con la capacidad termorreguladora del organismo, por lo que podrían favorecer la aparición de golpes de calor en pacientes expuestos a calor extremo, especialmente ancianos, que realicen ejercicio físico intenso con una ropa o a horas inadecuadas, o en tratamiento con fármacos como los diuréticos u otros que favoreciesen la [DESHIDRATACION].
- Pruebas cutáneas de hipersensibilidad a extractos alergénicos. Debido a sus efectos antihistamínicos podrían dar falsos negativos en pruebas de diagnóstico mediante estos extractos. Se recomienda suspender la administración al menos 72 h antes de realizar la prueba.
- Los pacientes en tratamiento con antidepresivos tricíclicos o maprotilina u otros medicamentos con acción anticolinérgica con clorfenamina deberán comunicar lo antes posible, si los padecen, la aparición de problemas gastrointestinales, ya que podría producirse íleo paralítico.
PRECAUCIONES RELATIVAS A EXCIPIENTES
- Este medicamento contiene aspartamo como excipiente, por lo que debe ser tenido en cuenta por las personas afectadas de [FENILCETONURIA]. 100 mg de aspartamo corresponden a 56,13 mg de fenilalanina.