ACCIÓN Y MECANISMO
Base xántica. Estimulante del sistema nervioso central. Su mecanismo de acción tiene que ver con su capacidad para inhibir el enzima fosfodiesterasa lo que se traduce en un aumento del AMPc; a dosis bajas predomina otro mecanismo: antagoniza los receptores de la adenosina.Produce estimulación cardiaca (efecto inotropo positivo) y reducción de la resistencia periférica arteriolar, lo que compensa sus efectos sobre la presión arterial. A nivel cerebral produce vasoconstricción por lo que se ha sugerido su empleo como antimigrañoso. Estimula la musculatura esquelética y el centro de la respiración, incrementa la secreción ácida gástrica y la diuresis.
ADVERTENCIAS ESPECIALES
- La interrupción brusca de la administración regular de dosis superiores a 600 mg/día, puede producir cefalea, ansiedad y espasmo muscular.
ANCIANOS
La seguridad y eficacia del uso de este medicamento en ancianos no han sido completamente establecidas, no obstante, aunque no se prevén problemas graves específicos en este grupo de edad, estos pacientes pueden ser más sensibles a los efectos secundarios sobre el SNC. Uso precautorio.
CONSEJOS AL PACIENTE
- No se debe tomar la última dosis en las 6 horas anteriores a acostarse, para evitar el posible insomnio. - Tomar las cápsulsa enteras, sin masticar o triturar.- No administrar más de 3 cápsulas/día. - Si los síntomas empeoran o persisten después de 7 días, se evaluará la situación clínica.
CONTRAINDICACIONES
- Alergia a cafeína o [ALERGIA A XANTINAS].- Alteraciones cardiovasculares graves ([ARRITMIA CARDIACA], [INSUFICIENCIA CARDIACA], [INSUFICIENCIA CORONARIA]): debido al riesgo de taquicardias y extrasístoles.- [EPILEPSIA]: aumenta el riesgo de aparición de convulsiones.- [INSOMNIO]: debido a su actividad estimulante sobre el sistema nervioso central.- [ULCERA PEPTICA]: debido a su efecto incrementador sobre la secreción ácida gástrica.
EMBARAZO
Categoría C de la FDA. Los estudios sobre animales, utilizando dosis correspondientes a 12-14 tazas de café/día durante todo el embarazo o dosis únicas muy grandes, han registrado efectos teratógenos, con dosis menores se ha registrado retraso en el desarrollo del esqueleto. La cafeína atraviesa la placenta alcanzando concentraciones séricas y tisulares fetales similares a las maternas. La seguridad del uso de cafeína durante el embarazo no ha sido establecida. El consumo excesivo de cafeína ha sido débilmente asociado con un aumento de la incidencia de pérdida fetal, bajo peso al nacer y partos prematuros, aunque no se ha podido establecer de manera precisa la relación causal. No obstante, el uso moderado no parece estar asociado con los efectos anteriores o con malformaciones congénitas. Se recomienda que las mujeres embarazadas limiten o eviten las comidas, bebidas y fármacos que contienen cafeína.
FARMACOCINÉTICA
* Vía oral:- Absorción: Se absorbe rápidamente (Tmax=50-75 min). - Distribución: Se distribuye por todo el organismo rápidamente. Unión a proteínas plasmáticas: 15-30%. - Metabolismo: hepático casi en su totalidad vía oxidación, desmetilación y acetilación. - Eliminación: Se excreta por la orina, < 1% inalterado. La semivida de eliminación (t1/2) es de 3-6 h (adultos), 80-100 h (recién nacidos), 4-5 h (insuficiencia hepática); disminuye en fumadores y deportistas, no viéndose alterada en personas de edad avanzada ni en embarazo.
INDICACIONES
- [ASTENIA]. Alivio sintomático y ocasional de los estados pasajeros de astenia.
INTERACCIONES
- Anticonceptivos orales (estrógenos): hay estudios en los que se ha registrado disminución del aclaramiento de cafeína, con posible potenciación de su acción y/o toxicidad, por inhibición de su metabolismo hepático.- Cimetidina: hay estudios en los que se ha registrado disminución del aclaramiento de cafeína con posible potenciación de su acción y/o toxicidad, por inhibición de su metabolismo hepático.- Clozapina: hay algún estudio en el que se ha registrado inhibición del efecto antipsicótico de clozapina, por antagonismo de sus acciones a nivel de los receptores dopaminérgicos. - Disulfiramo: hay algún estudio en el que se ha registrado disminución del aclaramiento de cafeína, con posible potenciación de su acción y/o toxicidad, por posible inhibición de su metabolismo hepático.- Metoxaleno: hay algún estudio en el que se ha registrado disminución del aclaramiento de cafeína, con posible potenciación de su acción y/o toxicidad, por inhibición de su metabolismo hepático. - Mexiletina: hay estudios en los que se ha registrado disminución del aclaramiento de cafeína, con posible potenciación de su acción y/o toxicidad.- Quinolonas (ácido pipemídico, ciprofloxacina, enoxacina): hay estudio en los que se ha registrado aumento de los niveles plasmáticos de cafeína, con posible potenciación de su acción y/o toxicidad, por inhibición de su metabolismo hepático.
LACTANCIA
La cafeína se excreta con la leche materna en pequeñas cantidades (proporción leche/plasma de 0,5) pudiéndose acumular en el lactante. Cuando la madre lactante ingiere de 6-8 tazas de bebidas con cafeína el lactante puede mostrar síntomas de estimulación por cafeína (hiperactividad y vigilia). Se recomienda que las madres lactantes limiten la ingesta de bebidas con cafeína a 1-2 tazas/día o menos y eviten tomar cápsulas o comprimidos de cafeína. Las asociaciones de analgésicos con cafeína, a las dosis recomendadas, producen concentraciones insignificantes en el lactante.
NIÑOS
La seguridad y eficacia del uso de este medicamento en niños menores de 12 años no han sido establecidas. Los efectos adversos sobre el SNC suelen ser más graves en niños que en adultos. Uso no recomendado en niños menores de 12 años.
NORMAS PARA LA CORRECTA ADMINISTRACIÓN
* Vía oral: Tomar las cápsulas enteras, procurando administrar la última dosis 6 h antes de acostarse, para evitar el posible insomnio.
POSOLOGÍA
* Astenia: - Adultos y mayores de 12 años, oral: 300 mg en una o varias tomas. Dosis máxima: 900 mg/24 h. Si los síntomas empeoran o persisten más de 7 días, se deberá evaluar la situación clínica. - Niños menores de 12 años: no debe utilizarse.
PRECAUCIONES
- [DIABETES]: puede provocar un aumento de los niveles plasmáticos de glucosa.- [HIPERTENSION ARTERIAL]: deberá controlarse la presión arterial, debido a su posible aumento.- [INSUFICIENCIA HEPATICA]: dado que se metaboliza mayoritariamente en el hígado, deberá realizarse un ajuste de la posología de acuerdo al grado funcional hepático.
PRECAUCIONES RELATIVAS A EXCIPIENTES
- Este medicamento contiene sacarosa. Los pacientes con [INTOLERANCIA A FRUCTOSA] hereditaria, malaabsorción de glucosa o galactosa, o insuficiencia de sacarasa-isomaltasa, no deben tomar este medicamento.
REACCIONES ADVERSAS
Los efectos adversos de cafeina son, en general, frecuentes, aunque leves y transitorios. En la mayor parte de los casos, las reacciones adversas son una prolongación de la acción farmacológica y afectan principalmente al sistema nervioso central. Las reacciones adversas más características son:- Frecuentemente (10-25%): [INSOMNIO], [AGITACION] y [EXCITABILIDAD].
- Ocasionalmente (1-9%): [NAUSEAS], [VOMITOS], [DIARREA], [GASTRALGIA], [CEFALEA], [TINNITUS], [DESORIENTACION], [EXTRASISTOLE], [PALPITACIONES], [TAQUICARDIA], [ARRITMIA CARDIACA], [IRRITABILIDAD], [SOFOCOS], [TAQUIPNEA], [POLIURIA]; con dosis altas: cuadros de [ANSIEDAD].
El tratamiento debe ser suspendido inmediatamente en el caso de que el paciente experimente algún episodio de mareos o palpitaciones.