ACCIÓN Y MECANISMO
- Antiviral. El aciclovir es un virostático con estructura análoga a la guanosina, que inhibe la síntesis celular de ADN viral.
La acción antivírica se manifiesta únicamente en virus en fase de replicación. Esta acción selectiva se debe al hecho de que en su primera fosforilación a aciclovir monofosfato interviene una enzima propia del virus, la timidina quinasa, enzima por el que el aciclovir muestra 200 veces más afinidad que por el enzima humano. En células no infectadas por el virus, esta primera fosforilación es muy lenta. Las posteriores fosforilaciones hasta alcanzar la forma activa del fármaco, aciclovir trifosfato, se llevan a cabo mediante enzimas celulares.
El aciclovir trifosfato es capaz de inhibir la replicación vírica por tres vías:
* Inhibición selectiva de la ADN polimerasa vírica.
* Competición entre el aciclovir trifosfato con la guanosina trifosfato por incorporarse al ADN vírico.
* Interrupción de la cadena al incorporarse al ADN vírico.
Es especialmente activo frente al virus del herpes simple (VHS) de los tipos 1 y 2, y el virus de la varicela zóster. En orden descendente también presenta actividad in vitro frente al virus de Epstein-Barr (VEB), virus del herpes humano de tipo 6 (VHH-6) y citomegalovirus (CMV). Frente al CMV (virus sin timidina quinasa) su actividad es mucho menor que la de famciclovir o foscarnet.
ADVERTENCIAS ESPECIALES
- El tratamiento debería iniciarse tan pronto como aparezcan los primeros síntomas.
- Los pacientes con infección grave, inmunosupresión grave o recurrencias frecuentes, podrían requerir de aciclovir oral para el control de la infección.
- Se recomienda realizar un diagnóstico diferencial en niños pequeños en caso de una posible primera infección por herpes, ya que los síntomas podrían confundirse con otros trastornos bucales o de la dentición.
ANCIANOS
No se han descrito problemas específicos en ancianos que obliguen a un reajuste posológico.
CONSEJOS AL PACIENTE
- El tratamiento deberá iniciarse lo antes posible tras la aparición de los síntomas.
- El aciclovir no previene la transmisión del virus. Por tanto, deberán extremarse las precauciones para reducir el riesgo de un posible contagio, como evitar el contacto de las lesiones con las manos u otros objetos.
- Consulte con su médico si los síntomas empeoran o no mejoran después de utilizar aciclovir durante 10 días.
- Evite su aplicación sobre ojos o mucosas.
CONTRAINDICACIONES
- Hipersensibilidad a aciclovir, a valaciclovir o a cualquier otro componente del medicamento.
EFECTOS SOBRE LA CONDUCCIÓN
No parece presentar un efecto significativo.
EMBARAZO
Seguridad en animales: no se han observado efectos perjudiciales en el embarazo, desarrollo embriofetal, parto o desarrollo postnatal.
Seguridad en humanos: no se dispone de estudios adecuados y bien controlados en humanos. Existen datos muy limitados sobre el uso en embarazadas, donde no se han observado efectos secundarios en el feto. Su administración sólo se acepta si no existen alternativas terapéuticas más seguras, y los beneficios superan los posibles riesgos.
Efectos sobre la fertilidad: no se han realizado estudios específicos en humanos por vía tópica. Su administración sistémica no afectó negativamente al esperma (morfología, movilidad, recuento).
FARMACOCINÉTICA
Vía tópica:
- Absorción: aciclovir apenas atraviesa la piel intacta, alcanzándose niveles indetectables (< 0,01 mcg/ml) tras su administración 4 veces al día durante 7 días. En piel de personas con herpes zóster se alcanzan cp de 0,01-0,28 mcg/ml.
- Distribución: baja unión a proteínas plasmáticas (9-33%). Su Vd es de 0,8 l/kg.
- Metabolismo: sufre metabolismo parcial por reacciones de hidroxilación y oxidación. Se han descrito 2 metabolitos, 8-hidroxi-aciclovir y 9-carboximetoxi-metil-guanina, ambos inactivos.
Capacidad inductora/inhibidora enzimática: no parece presentar unos efectos significativos.
- Eliminación: fundamentalmente en orina en forma inalterada. Tras su administración tópica se recupera entre 0,02-9,4% de la dosis en orina en forma inalterada. Su CLr es de 173-353 ml/min/1,73 m2 y la t1/2 2,5-3,3 h.
Farmacocinética en situaciones especiales:
- Insuficiencia renal: se han observado un aumento en la cp, con valores de 0,78 mcg/ml. No obstante, debido a su mínima absorción tópica no parece probable que esto sea significativo.
- Otras situaciones: no hay datos disponibles acerca de cómo podría afectar la edad o el grado de funcionalidad hepática a la farmacocinética del aciclovir tras su administración tópica.
INDICACIONES
Labial:
- Tratamiento de los síntomas del [HERPES SIMPLE LABIAL], como picor, escozor u hormigueo.
INTERACCIONES
No se han descrito. Es poco probable debido a su mínima absorción.
LACTANCIA
Seguridad en animales: no hay datos disponibles.
Seguridad en humanos: aciclovir se excreta en leche. Tras la administración de 200 mg 5 veces al día se obtuvieron concentraciones en leche 0,6-4,1 veces la cp materna, lo que supondría una dosis para el lactante de 0,3 mg/kg/24 h. No obstante, se estima que debido a su pobre absorción cutánea los niveles en leche serían mínimos. Su administración sólo se acepta si no existen alternativas terapéuticas más seguras, y los beneficios para la madre superan los posibles riesgos en el lactante.
NIÑOS
No se han descrito problemas específicos en niños que obliguen a un reajuste posológico. Se recomienda usar bajo recomendación médica, especialmente en < 12 años.
El herpes labial es una recidiva de una infección dentro de la boca que generalmente se contrae en edades tempranas. Se recomienda realizar un primer diagnóstico médico en niños, ya que los síntomas de la primera infección podrían pasar desapercibidos o confundirse con trastornos de la dentición u otros procesos bucales.
NORMAS PARA LA CORRECTA ADMINISTRACIÓN
Lavarse las manos antes y después de la aplicación del medicamento, así como evitar, en lo posible, el roce de las lesiones del labio con las manos o con toallas, con objeto de que la infección no empeore ni se transmita a otras partes del cuerpo o a otras personas, ya que se trata de un proceso contagioso.
POSOLOGÍA
- Adultos: aplicar una fina capa sobre las lesiones 5 veces al día, aproximadamente cada 4 h, omitiendo la aplicación durante las horas de sueño de la noche. Para lograr la máxima eficacia es importante iniciar el tratamiento lo antes posible, en cuanto aparezcan los primeros síntomas.
- Niños y adolescentes < 18 años: no requiere reajuste posológico. Realizar bajo supervisión médica.
- Ancianos: no requiere reajuste posológico.
Duración del tratamiento: 5 días. En caso de que no se haya producido la curación completa, prolongar 5 días más hasta un total de 10 días. Si los síntomas empeoran o no mejoran en este periodo, reevaluar el diagnóstico.
Olvido de dosis: administrar la siguiente dosis a la hora habitual. No duplicar la siguiente dosis.
POSOLOGÍA EN INSUFICIENCIA HEPÁTICA
No se han realizado recomendaciones posológicas específicas.
POSOLOGÍA EN INSUFICIENCIA RENAL
No se han realizado recomendaciones posológicas específicas.
PRECAUCIONES
- [INMUNODEFICIENCIA]. En pacientes gravemente inmunodeprimidos, como en caso de [INFECCION POR VIH] o pacientes sometidos a [TRASPLANTE], el uso de aciclovir tópico podría ser insuficiente para combatir la infección. Se debe considerar el uso de aciclovir por vía oral.
REACCIONES ADVERSAS
Las reacciones adversas se describen según cada intervalo de frecuencia, considerándose muy frecuentes (>10%), frecuentes (1-10%), poco frecuentes (0,1-1%), raras (0,01-0,1%), muy raras (<0,01%) o de frecuencia desconocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).
- Dermatológicas: poco frecuentes reacciones locales en la zona de aplicación, como sensación de quemazón local, [PRURITO], [SEQUEDAD DE PIEL], [DESCAMACION CUTANEA]; raras [ERITEMA], [DERMATITIS DE CONTACTO].
- Alérgicas: muy raras [REACCIONES DE HIPERSENSIBILIDAD], incluyendo [ANGIOEDEMA].
REACCIONES ADVERSAS RELATIVAS A EXCIPIENTES
- Por contener alcohol cetoestearílico puede provocar reacciones locales en la piel, como [DERMATITIS DE CONTACTO].
SOBREDOSIS
Síntomas: es poco probable una intoxicación importante debido a su vía de administración. Tras la ingesta accidental de 10 g de crema (500 mg de aciclovir) no se han descrito síntomas. Se han dado casos de pacientes que recibieron hasta 20 g por vía oral, sin presentar síntomas.
Medidas a tomar:
- Antídoto: no hay antídoto específico.
- Medidas generales de eliminación: si bien no parece necesario tomar ninguna medida, aciclovir se elimina mediante hemodiálisis.
- Monitorización: estado clínico del paciente.
- Tratamiento: sintomático.