HIDRASEC 100 MG 10 CAPSULAS

ACCIÓN Y MECANISMO Antidiarreico antisecretor intestinal. El racecadotrilo es un profármaco del tiorfano, verdadero metabolito activo, que es formado mediante hidrólisis. El tiorfano es un inhibidor selectivo de la encefalinasa plasmática, una peptidasa membranal responsable de la degradación de las encefalinas naturales.

El efecto inhibidor sobre la encefalinasa se traduce a nivel de la mucosa intestinal en un efecto mantenido de las encefalinas sobre los receptores opioides de tipo delta, implicados en la regulación de la reabsorción intestinal de agua y de electrolitos. La acción mantenida de las encefalinas sobre tales receptores es responsable del efecto antisecretor intestinal de agua y de electrolitos, neutralizando la hipersecreción inducida por diversos agentes, tanto químicos como biológicos.

La inhibición de la encefalinasa periférica conduce a un aumento de la permanencia de encefalinas, con el consiguiente efecto regulador de la secreción intestinal.

No parece que el racecadotrilo afecte de forma significativa a la secreción basal, ni modifique el tiempo de tránsito intestinal. La acción es exclusivamente periférica (sólo se distribuye en los tejidos un 1% de la dosis de racecadotrilo), sin que se hayan apreciado efectos significativos sobre el sistema nervioso central.

Tras la administración oral, el efecto inhibidor de la encefalinasa comienza a manifestarse en 30 minutos, alcanzando la máxima actividad al cabo de dos horas. Con dosis orales de 1,5 mg/kg, el nivel de inhibición enzimática máxima es de alrededor del 90%. El efecto inhibidor se mantiene de forma significativa en torno a ocho horas.ADVERTENCIAS ESPECIALES

- La administración de racecadotrilo no modifica las pautas habituales de rehidratación.

- No ha sido suficientemente estudiado en la diarrea crónica. Racecadotrilo no ha sido estudiado en la diarrea causada por antibióticos.

CONSEJOS AL PACIENTE

- Se interrumpirá el tratamiento con Hidrasec cuando no se observe mejoría clínica en 48 h o si aparece fiebre. Se ha de consultar al médico en estos casos.

CONTRAINDICACIONES - Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes.

- Diarrea enteroinvasiva, caracterizada por fiebre y sangre en las deposiciones.

- Diarreas provocadas por antibioterapia. EMBARAZO

Seguridad en animales: los estudios en animales no indican efectos nocivos directos o indirectos con respecto a la gestación, fertilidad, desarrollo embrio-fetal, parto o desarrollo postnatal.

Seguridad en humanos: no se dispone de estudios adecuados y bien controlados en humanos. Racecadotrilo no debe administrarse a mujeres embarazadas.

Efectos sobre la fertilidad: los estudios con racecadotrilo en ratas demostraron que no hay impacto en la fertilidad.

FARMACOCINÉTICA - Absorción: Es un profármaco, que tras la administración oral se hidroliza completamente en tejidos periféricos a tiorfan (metabolito activo). Por vía oral, el racecadotrilo se absorbe rápidamente. La actividad sobre la encefalinasa plasmática aparece ya a los 30 min.

La duración y la extensión del efecto del racecadotrilo están en función de la dosis administrada. El pico de actividad sobre la encefalinasa plasmática se observa aproximadamente 2 horas después de la administración y corresponde a una inhibición del 90% con la dosis de 1,5 mg/Kg. La duración de la actividad inhibidora sobre la encefalinasa plasmática es de aproximadamente 8 horas.

Alimentos: La biodisponibilidad no se modifica si se administra con los alimentos, pero la actividad máxima se retrasa aproximadamente 1 hora y media

- Distribución: sólo un 1% de la dosis administrada se distribuye en los tejidos. El 90% del metabolito activo del racecadotrilo, la ((RS)-N-(1-oxo-2-(mercaptometil)-3-fenilpropil)glicina), se une a las proteínas plasmáticas, principalmente a la albúmina.

- Metabolismo: Se hidroliza rápidamente a ((RS)-N-(1-oxo-2-(mercaptometil)-3-fenilpropil)glicina), el metabolito activo, que a su vez se transforma en metabolitos inactivos los cuales se eliminan por vía renal, fecal y pulmonar.

- Eliminación: La vida media es de aproximadamente 3 horas.

Las propiedades farmacocinéticas del racecadotrilo no se modifican con la administración repetida ni en las personas de edad avanzada. INDICACIONES

"SIN PRESCRIPCIÓN MÉDICA (HIDRASEC)":

- Tratamiento sintomático de la [DIARREA] aguda inespecífica en adultos.

INTERACCIONES - Butilhioscina: en roedores, dosis elevadas (10 - 20 mg/kg por vía oral) han originado una ligera potenciación de los efectos de la butilhioscina sobre el tránsito gastrointestinal.

- Fenitoína: en roedores se ha observado ligera potenciación de la acción anticonvulsivante. LACTANCIA Debido a la falta de datos sobre el paso de racecadotrilo a la leche materna, no debe administrarse a mujeres durante el periodo de lactancia.POSOLOGÍA

Vía oral:

- Adultos y ancianos: 100 mg inicialmente, cualquiera que sea la hora del día; posteriormente, 100 mg/8 h, preferentemente antes de las comidas principales.

POSOLOGÍA EN INSUFICIENCIA HEPÁTICA Se carece de suficiente experiencia clínica. POSOLOGÍA EN INSUFICIENCIA RENAL Se carece de suficiente experiencia clínica. PRECAUCIONES En caso de diarrea grave o prolongada con vómitos importantes o desgana, deberá considerarse una rehidratación por vía intravenosa.

En caso de diarrea con manifestaciones clínicas que sugieran una etiología infecciosa, deben administrarse agentes antibacterianos con buena difusión sistémica.

- No deberá utilizarse en casos de insuficiencia renal o hepática debido a la ausencia de datos en estas poblaciones.PRECAUCIONES RELATIVAS A EXCIPIENTES

- Este medicamento contiene lactosa. Los pacientes con [INTOLERANCIA A LACTOSA] hereditaria o galactosa, insuficiencia de lactasa de Lapp o malaabsorción de glucosa o galactosa, no deben tomar este medicamento.

REACCIONES ADVERSAS Los efectos secundarios descritos en los ensayos clínicos se presentaron con una incidencia similar al placebo. Los más frecuentes fueron:

- Gastrointestinales: [VOMITOS] (5%), [ESTREÑIMIENTO] (<1%).

- Otros: [FIEBRE] (1,3%).

- Dermatológicas: rara vez, [ERUPCIONES EXANTEMATICAS]. Frecuencia desconocida: [ERITEMA MULTIFORME], edema de lengua, edema de cara, angioedema, urticaria, eritema nodoso, erupción papular.

- Sistema nervioso: Frecuentes: [CEFALEA]. Rara vez, [VERTIGO]. REACCIONES ADVERSAS RELATIVAS A EXCIPIENTES

- Este medicamento contiene lactosa, que podría presentar proteínas de la leche. Podría provocar [REACCIONES DE HIPERSENSIBILIDAD] en personas con alergia a proteínas de la leche de vaca.

SOBREDOSIS - No se han descrito casos de sobredosis.

- Se han administrado en adultos dosis superiores a 2 g en una sola toma, el equivalente a 20 veces la dosis terapéutica, sin que se hayan observado efectos adversos.

Naloxona revierte los efectos antidiarreicos de racecadotrilo.